Komboglyza XR

Kombinaciju metformina i inhibitora DPP4 (gliptini) endokrinolozi prepoznaju kao najracionalniju za dijabetičare tipa 2. Najviše proučavana tvar iz klase gliptina je saksagliptin. Saxagliptin / Metformin, fiksna tableta u jednom, na tržištu je 2013. godine pod nazivom Combogliz Prolong.

Aktivne komponente u njegovom sastavu imaju komplementarni učinak: smanjuju rezistenciju na inzulin i povećavaju sintezu inzulina. Istodobno, lijek ima dokazanu sigurnost za srce i krvne žile, praktički ne uzrokuje hipoglikemiju i ne pridonosi debljanju. Domaći algoritmi terapije dijabetesa preporučuju uzimanje Combogliz Prolonga pacijentima s nedostatkom inzulina. S glikiranim hemoglobinom iznad 9%, može se propisati odmah nakon otkrivanja dijabetesa melitusa.

Mehanizam djelovanja Kombogliza

Važno je znati! Novost koju endokrinolozi preporučuju za kontinuiranu kontrolu dijabetesa! Jednostavno vam treba svaki dan. Pročitajte više >>

Combogliz Prolong američki je lijek u vlasništvu Bristola Myersa i Astre Zenece. Tablete imaju 3 mogućnosti doziranja, što omogućuje odabir prave količine metformina i saksagliptina, ovisno o karakteristikama bolesti:

  • 1000 mg + 2,5 mg pogodno je za dijabetičare s visokom inzulinskom rezistencijom, pretilošću i niskom tjelesnom aktivnošću;
  • 1000 mg + 5 mg - univerzalna opcija za dijabetičare sa smanjenom sintezom inzulina i blagom prekomjernom težinom;
  • 500 + 5 mg se koristi na početku liječenja Combogliz Prolongom, kontinuirano se može koristiti s niskom inzulinskom rezistencijom, normalnom tjelesnom težinom.

Prilikom provjere ekvivalencije Kombogliza i njegovih komponenata, metformina i saksagliptina, ispostavilo se da ne postoje razlike u farmakokinetici lijekova, kombinacija dviju tvari u jednoj tableti ne narušava svojstva niti jedne od njih, učinak na dijabetes melitus je identičan.

Dijabetes i skokovi tlaka bit će prošlost

Dijabetes je uzrok gotovo 80% svih moždanih udara i amputacija. 7 od 10 ljudi umire zbog začepljenja arterija srca ili mozga. U gotovo svim je slučajevima razlog tako strašnog kraja isti - povišeni šećer u krvi..

Srušiti šećer je moguće i potrebno, inače ništa. Ali to ne liječi samu bolest, već samo pomaže u borbi protiv posljedica, a ne i od uzroka bolesti..

Jedini lijek koji se službeno preporučuje za liječenje dijabetesa, a koriste ga i endokrinolozi u svom radu, je Dzhi Dao dijabetički flaster.

Učinkovitost lijeka, izračunata prema standardnoj metodi (broj oporavljenih do ukupnog broja pacijenata u skupini od 100 osoba na liječenju) bila je:

  • Normalizacija šećera - 95%
  • Eliminacija venske tromboze - 70%
  • Uklanjanje jakog otkucaja srca - 90%
  • Oslobađanje od visokog krvnog tlaka - 92%
  • Povećavanje snage tijekom dana, poboljšanje sna noću - 97%

Proizvođači Dzhi Dao nisu komercijalna organizacija i financira ih država. Stoga sada svaki stanovnik ima priliku dobiti lijek s popustom od 50%.

Istodobno, fiksna kombinacija lijekova smatra se učinkovitijom od uzimanja istih lijekova odvojeno. To je zbog povećanja pridržavanja liječenja, pojam znači poštivanje svih propisa liječnika. Kod kroničnih bolesti, poput dijabetes melitusa, ona je tradicionalno niska: pacijenti zaborave popiti drugu tabletu, inače jednostavno prestanu uzimati jedan od propisanih lijekova. Istraživanja pokazuju da što je jednostavniji režim liječenja, to liječnik može postići bolje. Prijelaz s metformina i saksagliptina odvojeno na Combogliz Prolong omogućuje vam daljnje smanjenje glikiranog hemoglobina za 0,53%.

Metformin

Već dugi niz godina udruge za dijabetes preporučuju metformin kao prvi izbor. To je zbog činjenice da metformin djeluje na glavni uzrok hiperglikemije kod dijabetičara tipa 2 - inzulinsku rezistenciju. Prema uputama, smanjenje glikemije kod dijabetes melitusa dolazi zbog:

  • suzbijanje proizvodnje glukoze u tijelu (glukoneogeneza, u manjoj mjeri - glikogenoliza);
  • usporavanje apsorpcije šećera u probavnom traktu;
  • povećanje performansi inzulina u tkivima, posebno mišićima.

Učinkovitost hipoglikemijskih lijekova obično se procjenjuje padom gliciranog hemoglobina kada se uzimaju. Za metformin je ta brojka prilično visoka - 1-2%. Lijek je neutralan u odnosu na težinu, tijekom 10 godina primjene, prosječni prirast kod dijabetičara bio je 1 kg, što je mnogo manje nego kod derivata inzulina i sulfoniluree.

Nažalost, liječenje metforminom nije uvijek moguće zbog njegovih nuspojava - nelagode u trbuhu, proljeva, jutarnjih mučnina. Da bi se poboljšala podnošljivost lijeka, počeo se proizvoditi u obliku tableta s modificiranim (produljenim) oslobađanjem. Upravo je ovaj metformin sadržan u Komboglize Prolongu. Tableta ima posebnu strukturu: aktivna tvar stavlja se u matricu koja apsorbira vodu. Nakon uzimanja matrice, on se pretvara u gel, što dovodi do sporog, jednolikog protoka metformina iz njega u krv. Učinkovitost smanjenja šećera tako se produžuje do 24 sata, stoga upute za uporabu preporučuju uzimanje tableta jednom dnevno.

Saksagliptin

Ova komponenta Komboglyze Prolong odgovorna je za poboljšanje sinteze inzulina. Mehanizam djelovanja saksagliptina je inhibiranje enzima DPP-4 čija je uloga razgraditi inkretine. Inkretini se proizvode kada se glikemija povećava i potiče povećanje endogene proizvodnje inzulina. Ako usporite djelovanje DPP-4, inkretini će dulje djelovati, povećavat će se sinteza inzulina, smanjiti glukoza u krvi.

Prednost lijeka je odnos između protoka glukoze u krv i proizvodnje inzulina. Derivati ​​sulfoniluree nemaju takvu vezu. Čak i u velikim dozama, saksagliptin ne može produžiti život inkretina više od 2 puta, stoga je njegov učinak na snižavanje glukoze vremenski ograničen i praktički ne uzrokuje hipoglikemiju. Niti jednom opasnom smanjenju glukoze nije zabilježeno njegovom primjenom. Pažljiv odnos saksagliptina prema beta stanicama koje proizvode inzulin omogućuje im produženje rada i odgodu imenovanja inzulinske terapije, što je neizbježno kod dijabetes melitusa.

I metformin i saksakgliptin usporavaju prodor glukoze iz gastrointestinalnog trakta u žile. Prema dijabetičarima, oba lijeka smanjuju apetit i ubrzavaju sitost, pa je Combogliz Prolong najbolji izbor za pacijente s prekomjernom težinom, za razliku od popularnih kombinacija metformina i sulfoniluree..

Jedini nedostatak saksagliptina je njegova cijena, koja je za red veličine viša od jeftine sulfoniluree.

Potporne komponente

Uz aktivne tvari, tablete Combogliz Prolong sadrže i dodatne komponente koje olakšavaju proizvodnju, pružaju produljenu opskrbu metforminom. Kao dio unutarnjeg dijela, ili matrice, magnezijev stearat, hipromeloza, karmeloza. Tablete imaju tri Opadray ljuske, koje se sastoje od talka, titanovog oksida, makrogola. Gornji sloj sadrži boju - željezov oksid.

Različite se doze razlikuju u boji: 2,5 + 1000 mg žute boje, 5 + 500 bež boje, 5 + 1000 ružičaste boje. Odgovarajuća doza nanosi se na svaku tabletu plavom bojom.

Pomoćne komponente izlučuju se zajedno s izmetom u obliku meke mase, može biti u obliku tablete. U ovoj masi nema aktivnih tvari..

Rok trajanja Kombogliz Prolonga je 3 godine. Jedini uvjet proizvođača za uvjete skladištenja je temperatura do 30 stupnjeva.

Cijena pakiranja - od 3150 do 3900 rubalja. ovisno o broju tableta u pakiranju (28 ili 56 kom.) i doziranju.

Pravila za uzimanje lijeka

Preporučena dnevna doza saksagliptina za većinu dijabetičara prema uputama za uporabu je 5 mg. Niža doza od 2,5 mg propisana je za zatajenje bubrega s GFR manjim od 50, kao i uz istodobnu primjenu određenih protugljivičnih, antibakterijskih i antiretrovirusnih sredstava koja povećavaju koncentraciju saksagliptina u krvi.

Doziranje metformina odabire se pojedinačno, ovisno o razini inzulinske rezistencije. U prvoj polovici mjeseca, dijabetičari piju 1 tabletu koja sadrži 5 + 500 mg.

Na početku liječenja rizik od nuspojava metformina posebno je velik. Da bi se smanjili, lijek se uzima strogo s hranom, po mogućnosti navečer. Ako se metformin dobro podnosi, doza se povećava na 1000 mg nakon 2 tjedna. Saksagliptin se pije u istoj dozi. Ako postoji nelagoda u gastrointestinalnom traktu, povećanje doze treba odgoditi i tijelu treba dati više vremena da se navikne na lijek. Ako se glikemija vratila u normalu, Combogliz Prolong se može uzimati bez gubitka učinkovitosti u istoj dozi nekoliko godina.

Najveća dopuštena doza Kombogliza je 5 + 2000 mg. Pružaju je 2 tablete 2,5 + 1000 mg, piju se istodobno. Ako 2000 mg metformina kod dijabetes melitusa nije dovoljno, može se uzeti zasebno još 1000 mg, po mogućnosti u istom produljenom obliku (Glucophage Long i analozi: Formetin Long, Metformin MV, itd.).

Da bi se osiguralo jednoliko djelovanje aktivnih komponenata, lijek se pije otprilike u isto vrijeme. Da bi se očuvala produljena svojstva, tablete se ne mogu drobiti..

Kako zamijeniti Kombogliz Prolong

Kombogliz Prolong nema generičke lijekove i neće se pojaviti u bliskoj budućnosti, jer je lijek još uvijek predmet patentne zaštite. Analozi skupine su gliptini linagliptin (kombinacija s metforminom proizvodi se pod robnom markom Gentadueto), vildagliptin (kombinirani lijek Galvus Met), sitagliptin (Velmetia, Yanumet). Njihovo djelovanje na dijabetes melitus najbliže je saksagliptinu, ali tvari se razlikuju u dozama, farmakokinetikama, kontraindikacijama, stoga prijelaz na novi lijek mora biti dogovoren s liječnikom.

Kako možete uštedjeti na kupnji Komboglyze Prolong:

  1. "Sakupite" Kombogliz Prolong od Onglise i Metformina. Onglisa je lijek istog proizvođača, sadrži 2,5 ili 5 mg saksagliptina. Njegova cijena je 1800 rubalja. za 30 tableta od 5 mg. Da bi u potpunosti ponovio sastav Komboglize Prolong, bilo koji produženi metformin dodan je u Onglize, koštat će 250-750 rubalja mjesečno.
  2. Pitajte svog zdravstvenog radnika za besplatan recept za saksagliptin. Lijek još uvijek nije dostupan u svim regijama, ali njihov broj svake godine raste. Indikacije za imenovanje saksagliptina su česta ili ozbiljna hipoglikemija na sulfonilureji. Budući da lijek nema jeftine generičke lijekove, ljekarna će izdati ili originalne Combogliz Prolong tablete, ili Metformin i Onglizu.
  3. Ako lijek naručite u mrežnoj ljekarni i sami ga preuzmete od mjesta isporuke, možete uštedjeti oko 10% njegove cijene.

Prelazak na derivate sulfoniluree je nepoželjan, jer mogu uzrokovati hipoglikemiju. Ako ne postoji druga alternativa, najbolji su najsigurniji glimepirid i gliklazid. Analozi lijeka Combogliz s tim tvarima - Amaryl M, Glimecomb.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, tablete Combogliz Prolong propisane su za dijabetes tipa 2, ako korekcija prehrane i tjelesne aktivnosti ne smanjuje dovoljno glikemiju. S obzirom na visoku cijenu lijeka, opseg njegove primjene je nešto uži. Prema endokrinolozima, oni propisuju lijekove u sljedećim slučajevima:

  1. Ako je u pacijenta smanjena sinteza inzulina, a kontraindicirano mu je uzimanje sulfoniluree.
  2. S visokim rizikom od hipoglikemije: starije osobe, dijabetičari s popratnim bolestima i ograničenjima u prehrani, pacijenti s visokom razinom tjelesnog napora, zaposleni na poslu koji zahtijevaju najveću pažnju.
  3. Osobe s dijabetesom koje se ne pridržavaju uvijek liječničkih preporuka mogu zaboraviti popiti tabletu ili jesti na vrijeme.
  4. Dijabetičari s neuropatijom koji su izbrisali simptome hipoglikemije.
  5. Ako dijabetičar nastoji svim sredstvima izbjeći prelazak na inzulin. Vjeruje se da sulfonilurea može ubrzati uništavanje beta stanica. Ne postoje takve informacije za sakasagliptin.

Kontraindikacije

Popis kontraindikacija u uputama za Kombogliz Prolong prilično je opširan, kao i bilo koji kombinirani lijek:

Kontraindikacijadodatne informacije
Preosjetljivost na komponente tableta.Najčešće je to netolerancija na metformin. Blage nuspojave u gastrointestinalnom traktu nisu kontraindikacija. Reakcije na saksagliptin anafilaktičkog tipa mnogo su rjeđe.
Dijabetes tipa 1.Primjena saksagliptina zabranjena je zbog odsutnosti ili brze razgradnje beta stanica u dijabetičara.
Trudnoća, HB, dječji dijabetes bilo koje vrste.Ne postoje studije koje bi potvrdile sigurnost lijeka.
Bolest bubrega.Obje se komponente Kombogliza izlučuju putem bubrega, u slučaju bubrežne insuficijencije, tvari se nakupljaju u krvi i dolazi do predoziranja.
Veliki rizik od zatajenja bubrega.Uzrok može biti šok, infarkt miokarda, dehidracija, teške infekcije s vrućicom.
Stanja koja zahtijevaju terapiju inzulinom.Akutne komplikacije dijabetesa, operacija, teška trauma.
Hipoksija.Povećava rizik od laktacidoze. Uočeno kod respiratornog i srčanog zatajenja, anemije.
Zlouporaba alkohola, pojedinačna i kronična.Usporava brzinu pretvorbe laktata u glukozu u jetri, potiče laktacidozu.

Nuspojave

Saksagliptin blago povećava vjerojatnost glavobolje (za 1,5%), sinusitisa, povraćanja (1%), bolova u trbuhu (1,9%), gastroenteritisa (1,4%), alergijske reakcije (1,1%).

Od nuspojava karakterističnih za metformin, primijećena je mučnina i povraćanje tijekom uzimanja tableta Combogliz Prolong. Njihova učestalost je više od 5%.

Predoziranje saksagliptinom nije opasno i uzrokuje opijenost. Prekoračenje doze metformina može ozbiljno oštetiti zdravlje. Trećina ispitanika s dijabetesom koji su jednom uzimali više od 50 g metformina počela je razvijati laktacidozu.

Obavezno istražite! Mislite li da su tablete i inzulin jedini način da se šećer kontrolira? Nije istina! To možete sami provjeriti tako što ćete početi koristiti. pročitajte više >>

Kada se uzimaju istodobno s Metforminom Prolongom, neki lijekovi mogu promijeniti njegov antihiperglikemijski učinak. Trebali biste biti posebno oprezni prema antibioticima, antifungalnim, hormonalnim i antihipertenzivnim lijekovima, antidepresivima, cjelovit popis sadržan je u uputama. Kada se koriste antimikotični ketokonazol i itrakonazol, antibiotici klaritromicin i telitromicin, antidepresivi nefazodon, anti-HIV lijekovi dnevno, dopušteno je samo 2,5 mg saksagliptina.

Kombogliz Prolong

Kombogliz Prolong: upute za uporabu i pregledi

Latinski naziv: Kombiglyce Prolong

ATX kod: A10BD07

Aktivni sastojak: metformin (Metformin) + saksagliptin (saksagliptin)

Proizvođač: AstraZeneca Pharmaceuticals, LP (AstraZeneca Pharmaceutical, LP) (SAD)

Opis i fotografija ažurirani: 30.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 2950 rubalja.

Combogliz Prolong - kombinirani oralni hipoglikemijski lijek.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - tablete s modificiranim oslobađanjem, obložene filmom (u kartonskoj kutiji 4 blistera od 7 tableta i upute za uporabu Komboglyza Prolong, dodatno za tablete od 1000 + 2,5 mg - 8 blistera od 7 tableta):

  • doziranje 1000 mg + 2,5 mg: kapsula, bikonveksna, filmska ovojnica od blijede do svijetlo žute boje; plavom tintom s jedne strane natpis "2,5 / 1000", s druge strane - "4222";
  • doza od 500 mg + 5 mg: kapsula, bikonveksna, filmska ovojnica od svijetlosmeđe do smeđe; plavom tintom "5/500" s jedne i "4221" s druge strane;
  • doziranje 1000 mg + 5 mg: kapsula, bikonveksna, ružičasta filmska ovojnica; plava tinta s jedne strane s natpisom "5/1000", s druge strane - "4223".

Aktivni sastojci u 1 tableti:

  • metformin hidroklorid - 1000 mg + saksagliptin - 2,5 mg;
  • metformin hidroklorid - 500 mg + saksagliptin - 5 mg;
  • metformin hidroklorid - 1000 mg + saksagliptin - 5 mg.

Sastav za jednu filmom obloženu tabletu s modificiranim oslobađanjem (1000 mg + 2,5 mg / 500 mg + 5 mg / 1000 mg + 5 mg):

  • jezgra tablete: metformin hidroklorid pomiješan s 0,5% magnezijevog stearata - 1005 / 502,5 / 1005 mg; natrijeva karmeloza - 50/50/50 mg; hipromeloza 2208 - 393/358/393 mg; hipromeloza 2910 - 0/10/0 mg; magnezijev stearat - 2/1/2 mg; mikrokristalna celuloza - 0/102/0 mg;
  • prvi sloj omotača ljuske (zaštitni): Opadry II bijeli (% m / m) - 130,5 / 99 / 130,5 mg (djelomično hidrolizirani polivinil alkohol - 40%; titan-dioksid - 25%; makrogol 3350 - 20,2% ; talk - 14,8%); 1M otopina klorovodične kiseline - do pH 2 ± 0,3;
  • drugi sloj ovojnice ljuske (aktivan): saksagliptin - 2,5 / 5/5 mg; Opadry II bijeli - 20/20/20 mg; 1M otopina klorovodične kiseline - do pH 2 ± 0,3;
  • tinta: Opacode tinta plava (% m / m) - 0,03 / 0,03 / 0,03 mg (indigo karminski aluminijski lak - 16%; šelak

45% u etanolu - 55,4%; butanol -15%; propilen glikol - 10,5%; izopropanol - 3%; 28% otopina amonijeva hidroksida - 0,1%).

Treći (obojeni) sloj presvlake ljuske:

  • 1000 + 2,5 mg: Opadry II žuta (% m / m) - 48 mg (djelomično hidrolizirani polivinil alkohol - 40%; titan-dioksid - 24,25%; makrogol 3350 - 20,2%; talk - 14,8% ; žuta boja željeznog oksida - 0,75%), 1M otopina klorovodične kiseline - na pH 2 ± 0,3;
  • 1000 + 5 mg: Opadry II žućkasto smeđa (% m / m) - 33 mg (djelomično hidrolizirani polivinil alkohol - 40%; makrogol 3350 - 20,2%; titan-dioksid - 19,58%; talk - 14,8% ; željezo oksid žute boje - 5%; željezo oksid crvene boje - 0,42%); 1M otopina klorovodične kiseline - do pH 2 ± 0,3;
  • 500 + 5 mg: Opadry II ružičasti (% m / m) - 48 mg (djelomično hidrolizirani polivinil alkohol - 40%; titanov dioksid - 24,25%; makrogol 3350 - 20,2%; talk - 14,8%; crveni boja željeza oksid - 0,75%); 1M otopina klorovodične kiseline na pH 2 ± 0,3.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Kombogliz Prolong kombinira dva hipoglikemijska sredstva s međusobno komplementarnim mehanizmom djelovanja usmjerenim na poboljšanje glikemijske kontrole u bolesnika s T2DM (dijabetes melitus tipa 2): saksagliptin koji je inhibitor DPP-4 (dipeptidilpeptidaza 4) i metformin koji pripada klasi bigvanidi.

Saksagliptin

Kao odgovor na unos hrane, tanko crijevo oslobađa hormone inkretine u krvotok, kao što su GLP-1 (glukagon-sličan peptid-1) i GIP (insulinotropni polipeptid ovisan o glukozi).

Hormoni inkretina potiču oslobađanje inzulina iz beta stanica gušterače, što ovisi o koncentraciji glukoze u krvi, no enzim DPP-4 ih deaktivira u roku od nekoliko minuta. GLP-1 također djeluje na smanjenje izlučivanja glukagona u alfa stanicama gušterače, što dovodi do smanjenja proizvodnje glukoze u jetri. Koncentracija GLP-1 u bolesnika s T2DM je smanjena, ali je inzulinski odgovor na GLP-1 očuvan. Saksagliptin, kao konkurentni inhibitor DPP-4, smanjuje inaktivaciju hormona inkretina, povećavajući time njihovu koncentraciju u krvotoku, i dovodi do smanjenja koncentracije glukoze na prazan želudac i nakon jela.

Metformin

Metformin je hipoglikemijski lijek koji poboljšava toleranciju glukoze u bolesnika s T2DM (smanjenjem koncentracije bazalne i postprandialne glukoze).

Klinička učinkovitost metformina je smanjiti proizvodnju glukoze u jetri, oslabiti apsorpciju glukoze u crijevima i povećati osjetljivost na inzulin (periferna apsorpcija i korištenje glukoze se povećava).

Metformin, za razliku od sulfoniluree, ne uzrokuje hiperinsulinemiju i hipoglikemiju u bolesnika s T2DM ili u zdravih ljudi (osim u posebnim situacijama). Izlučivanje inzulina se ne mijenja tijekom terapije metforminom, iako može doći do smanjenja koncentracije inzulina natašte i kao odgovor na unos hrane tijekom dana.

Farmakokinetika

Bioekvivalencija i učinak hrane na kombinaciju aktivnih tvari Komboglyza Prolong okarakterizirani su kada su pacijenti slijedili niskokaloričnu prehranu koja je sadržavala 324 kcal sastava hrane i sadržavala: proteine ​​- 11,1%; masti - 10,5%; ugljikohidrati - 78,4%. U ovim prehrambenim uvjetima u zdravih ispitanika, prema rezultatima studija, otkrivena je bioekvivalencija farmakokinetike kombinacije tableta metformin + saksagliptin i pojedinačnih tableta s modificiranim oslobađanjem saksagliptina i metformina u sličnim dozama.

Saksagliptin

Farmakokinetički procesi saksagliptina i njegovog aktivnog metabolita (5-hidroksisaksagliptin) slični su u bolesnika s T2DM i u zdravih dobrovoljaca. C vrijednostimaks (maksimalna koncentracija tvari) i AUC (područje ispod krivulje "koncentracija - vrijeme") saksagliptina i njegovog aktivnog metabolita u plazmi proporcionalno se povećavaju u rasponu doza od 2,5-400 mg. Nakon jednokratne oralne primjene 5 mg saksagliptina zdravim dobrovoljcima, prosječne vrijednosti AUC tvari i njegovog glavnog metabolita su 78, odnosno 214 ng × h / ml, a Cmaks u plazmi - 24 i 47 ng / ml. Prosječna varijabilnost Cmaks a AUC saksagliptina i njegovog aktivnog metabolita manja je od 25%.

Ne primjećuje se razvoj primjetne kumulacije saksagliptina ili njegovog aktivnog metabolita pri ponovljenoj uporabi jednom dnevno u bilo kojoj dozi. Također, nije utvrđena ovisnost njihovog klirensa o dozi i vremenu kada se koristi 14 dana jednom dnevno u rasponu doza od 2,5-400 mg.

Nakon oralne primjene, apsorbira se najmanje 75% prihvaćene doze saksagliptina. Unos hrane nema značajnog utjecaja na farmakokinetiku tvari u zdravih dobrovoljaca. Jedenje obroka bogatog masnoćom utječe na vrijednost Cmaks saksagliptin ne, dok postoji porast AUC pokazatelja za 27% u odnosu na uzimanje na prazan želudac. Tmaks (vrijeme postizanja maksimalne koncentracije) za saksagliptin povećava se za oko 0,5 sata kada se uzima s hranom u usporedbi s uzimanjem natašte. Međutim, ove promjene nemaju klinički značaj..

Nakon uzimanja doze od 5 mg jednom dnevno, srednja vrijednost Tmaks saksagliptin je 2 sata, za njegov aktivni metabolit - 4 sata. Korištenje tvari s hranom s visokim udjelom masti, u usporedbi s postom, povećava vrijednost Tmaks i AUC saksagliptina za oko 20 minuta, odnosno za 27%. Saksagliptin se može koristiti s hranom ili bez nje. Hrana ne utječe značajno na njenu farmakokinetiku kada se koristi kao dio kombinacije tableta metformin + saksagliptin.

Saksagliptin i njegov glavni metabolit neznatno se vezuju za serumske proteine, stoga se može pretpostaviti da raspodjela tvari s izmjenama proteinskog sastava krvnog seruma, koje su uočene u bolesnika s bubrežnom / jetrenom insuficijencijom, neće pretrpjeti značajne promjene.

Metabolizam saksagliptina javlja se uglavnom uz sudjelovanje izoenzima citokroma P450 3A4 / 5 (CYP3A4 / 5), dok dolazi do stvaranja aktivnog glavnog metabolita, njegov inhibitorni učinak na DPP-4 izražen je dva puta slabiji od učinka saksagliptina.

Saksagliptin se izlučuje kroz crijeva i bubrege. Nakon jedne doze od 50 mg obilježenog 14C-saksagliptina, bubrezi se izlučuju u obliku nepromijenjenog saksagliptina - 24%, kao glavnog metabolita - 36%. Ukupna radioaktivnost pronađena u mokraći odgovara 75% doze. Prosječni klirens bubrežne supstance

230 ml / min, prosječna brzina glomerularne filtracije

120 ml / min. Bubrežni klirens za glavni metabolit usporediv je sa prosječnom brzinom glomerularne filtracije. Otprilike 22% ukupne radioaktivnosti otkriveno je u fecesu.

Metformin

IZmaks metformin nakon jednokratne oralne primjene postiže se u prosjeku za 7 sati (u rasponu od 4-8 sati). IZmaks a AUC tvari s modificiranim oslobađanjem povećavaju se nesrazmjerno doziranju u rasponu doza od 500-2000 mg. Pri uzimanju doza od 500, 1000, 1500 i 2000 mg jednom dnevno Cmaks u krvnoj plazmi su 0,6; 1,1; 1,4, odnosno 1,8 μg / ml. Unatoč činjenici da se stupanj apsorpcije (izmjeren AUC) metformina iz tableta s modificiranim oslobađanjem povećava za približno 50% kada se uzima istodobno s hranom, unos hrane utječe na Cmaks i Tmaks ne. Hrana koju karakterizira i nizak i visok udio masti ima jednak učinak na farmakokinetičke parametre modificiranog otpuštanja metformina.

Raspodjela modificiranog otpuštanja metformina nije proučavana, ali njegova očigledna Vd (volumen raspodjele) nakon jednokratne oralne primjene tableta metformina s trenutnim oslobađanjem u dozi od 850 mg u prosjeku iznosi 654 ± 358 L. Tvar se u maloj mjeri veže na proteine ​​krvne plazme.

Najvjerojatnije je prodor metformina u eritrocite određen vremenom. Budući da se lagano veže na proteine ​​plazme, stoga je manja vjerojatnost interakcije s lijekovima koji se dobro vežu na proteine ​​plazme, uključujući sulfonamide, salicilate, probenecid i kloramfenikol.

Prema studijama s jednom intravenskom primjenom metformina zdravim dobrovoljcima, tvar se izlučuje putem bubrega nepromijenjena, ne metabolizira se u jetri (u ljudi nisu identificirani metaboliti) i ne izlučuje se kroz crijeva.

Bubrežni klirens metformina približno je 3,5 puta veći od kreatinina, stoga je tubularno lučenje glavni put eliminacije metformina. Otprilike 90% apsorbirane tvari nakon oralne primjene u prva 24 sata izlučuje se bubrezima, dok T1/2 (poluvrijeme) iz plazme je približno 6,2 sata. T1/2 u krvi je oko 17,6 sati, stoga, masa eritrocita može biti dio raspodjele.

Posebne kliničke situacije

Ne preporučuje se primjena Combogliz Prolonga u slučaju zatajenja bubrega i disfunkcije jetre..

U bolesnika u dobi od 65–80 godina nisu pronađene klinički značajne razlike u parametrima farmakokinetike saksagliptina u usporedbi s bolesnicima mlađe dobi (18–40 godina), stoga prilagodba doze u starijih bolesnika nije potrebna. Međutim, mora se imati na umu da je kod ove kategorije bolesnika vjerojatnije smanjenje bubrežne funkcije. U bilo kojoj dobi, Combogliz Prolong se ne smije propisivati ​​dok se ne potvrdi normalna bubrežna funkcija..

Pacijenti stariji od 80 godina kontraindicirani su za uzimanje lijeka, osim u slučajevima kada se normalnim radom bubrega potvrđuju rezultati mjerenja klirensa kreatinina.

Nisu provedena farmakokinetička ispitivanja djelatnih tvari Comboglyse Prolonga u djece.

Indikacije za uporabu

Combogliz Prolong tablete propisane su za liječenje dijabetesa tipa 2 s ciljem poboljšanja glikemijske kontrole u kombinaciji s prehranom i vježbanjem.

Kontraindikacije

  • dijabetes melitus tipa 1 (uporaba nije proučavana);
  • istodobna primjena s inzulinom (uporaba nije proučavana);
  • poremećaj funkcije jetre;
  • oštećena bubrežna funkcija (serumski kreatinin: muškarci ≥ 1,5 mg / dl, žene ≥ 1,4 mg / dl ili smanjeni klirens kreatinina), uključujući one povezane sa septikemijom, akutnim infarktom miokarda, akutnim kardiovaskularnim zatajenjem (šok) ;
  • bolesti u akutnom tijeku, kod kojih postoji rizik od oštećenja bubrežne funkcije: vrućica, dehidracija (u pozadini povraćanja, proljeva), teške zarazne bolesti, hipoksija (bronhopulmonalne bolesti, sepsa, šok, infekcije bubrega);
  • metabolička acidoza u akutnom ili kroničnom tijeku, uključujući dijabetičku ketoacidozu sa / bez kome;
  • akutne i kronične bolesti s klinički izraženim manifestacijama koje mogu uzrokovati razvoj tkivne hipoksije (uključujući akutni infarkt miokarda, respiratorno i srčano zatajenje);
  • traume i ozbiljne kirurške operacije (u slučajevima kada je indicirana inzulinska terapija);
  • akutno trovanje etanolom, kronični alkoholizam;
  • laktacidoza (uključujući opterećenu anamnezu);
  • kongenitalna netolerancija za galaktozu, malapsorpcija glukoze i galaktoze i nedostatak laktaze;
  • provođenje rentgenskih ili radioizotopskih studija pomoću kontrastnih sredstava koja sadrže jod (uključujući razdoblje od 48 sati prije i nakon njih);
  • pridržavanje hipokalorične prehrane (5% bolesnika koji su primali metformin s modificiranim oslobađanjem i češće nego u skupini koja je primala placebo imali su povraćanje, mučninu i proljev.

Nuspojave saksagliptina zabilježene u studiji SAVOR

Udio bolesnika koji su tijekom liječenja razvili ozbiljnu hipoglikemiju (hipoglikemija koja zahtijeva pomoć trećih strana) bio je veći u skupini koja je uzimala saksagliptin u usporedbi s placebo skupinom.

Povećani rizik od hipoglikemije općenito, kao i teške hipoglikemije u skupini saksagliptina, pretežno je primijećen u bolesnika koji su primali sulfonilureju, ali ne i u bolesnika koji su kao osnovnu terapiju dobivali metformin ili inzulin.

Ukupno se povećani rizik od hipoglikemije, kao i teške hipoglikemije, opaža uglavnom u bolesnika s početnom vrijednošću gliciranog hemoglobina (HbAlc) manjom od 7%.

Postmarketinška upotreba

Tijekom promatranja nakon stavljanja lijeka u promet zabilježen je razvoj sljedećih nuspojava: akutni pankreatitis, reakcije preosjetljivosti (uključujući anafilaksiju, angioedem, osip i urtikariju) i artralgija. Nije pouzdano moguće procijeniti učestalost ovih pojava..

U pozadini primjene saksagliptina, zabilježeno je dozno ovisno prosječno smanjenje apsolutnog broja limfocita. U većini slučajeva, ponovljenom primjenom saksagliptina, nije primijećen recidiv, iako se u nekih bolesnika broj limfocita ponovno smanjio nastavkom terapije saksagliptinom, što je dovelo do prekida lijeka. Smanjenje broja limfocita nije popraćeno kliničkim manifestacijama. Razlozi ovog poremećaja su nepoznati. Ako se razvije dugotrajna ili neobična infekcija, treba izmjeriti broj limfocita. Učinak saksagliptina na broj limfocita u bolesnika s abnormalnim limfocitima (uključujući virus humane imunodeficijencije) nije poznat.

U kliničkim ispitivanjima metformina, približno 7% bolesnika doživjelo je smanjenje koncentracije vitamina B u serumu12 (prethodno normalne) do subnormalnih vrijednosti, koje nisu popraćene kliničkim manifestacijama. Štoviše, takvo smanjenje razvoja anemije vrlo je rijetko, nakon otkazivanja metformina ili dodatnog unosa vitamina B12 brzo se oporavljajući.

Predozirati

  • simptomi: u pozadini dugotrajne terapije saksagliptinom u dozama do 80 puta većim od preporučenih, nisu opisani simptomi opijenosti;
  • terapija: simptomatska; tvar i njezin glavni metabolit izlučuju se iz tijela hemodializom brzinom do 23% doze u 4 sata.
  • simptomi: postoje podaci o slučajevima predoziranja metforminom, uključujući uzimanje više od 50 000 mg, u kojima se hipoglikemija razvila u približno 10% slučajeva, ali njezin uzročni odnos s metforminom nije utvrđen, laktacidoza se dogodila u 32% slučajeva;
  • terapija: uklanjanje metformina provodi se tijekom dijalize, dok klirens doseže 170 ml / min.

posebne upute

Laktacidoza je rijetka, ozbiljna metabolička komplikacija. Njegov se razvoj može primijetiti zbog nakupljanja metformina tijekom primjene Kombogliz Prolonga. S razvojem laktacidoze povezane s terapijom, koncentracija metformina u krvi u plazmi veća je od 5 μg / ml.

U pozadini dijabetes melitusa, laktacidoza se češće razvija u bolesnika s teškim zatajenjem bubrega, uključujući one povezane s urođenom bubrežnom bolešću i nedovoljnom bubrežnom perfuzijom, posebno kod uzimanja nekoliko lijekova.

U bolesnika sa zatajenjem srca, posebno u pozadini nestabilne angine pektoris ili akutnog zatajenja srca i rizika od hipoperfuzije i hipoksemije, postoji velika vjerojatnost pojave laktacidoze. Rizik se povećava proporcionalno dobi pacijenta i stupnju zatajenja bubrega.

Pacijenti koji uzimaju metformin trebali bi redovito nadzirati bubrežnu funkciju. Metformin treba koristiti u najmanjoj efektivnoj dozi. Stariji bolesnici zahtijevaju praćenje bubrežne funkcije. Pacijentima starijim od 80 godina s bubrežnom disfunkcijom ne smije se prepisivati ​​lijek jer imaju povećani rizik od razvoja laktacidoze. Potrebno je trenutno povlačenje lijeka ako se pojave stanja koja su popraćena hipoksemijom, sepsom ili dehidracijom. Budući da se sposobnost izlučivanja laktata može značajno ograničiti u pozadini zatajenja jetre, bolesnicima s laboratorijskim ili kliničkim znakovima bolesti jetre ne smije se prepisivati ​​metformin.

Rana laktacidoza može biti suptilna i može biti popraćena nespecifičnim simptomima, uključujući slabost, mijalgiju, respiratorni poremećaj, povećanu pospanost, nelagodu i bolove u trbuhu. Mogu se javiti hipotenzija, hipotermija i rezistentna bradiaritmija. Kada se pojave ovi simptomi, metformin treba prekinuti. Potrebno je nadzirati sljedeće pokazatelje: serumski elektroliti, ketonska tijela, glukoza u krvi; ako je naznačeno, pH krvi, koncentracija laktata i koncentracija metformina u krvi.

Gastrointestinalni simptomi koji se kasno razvijaju u uporabi metformina mogu biti povezani s laktacidozom ili nekom drugom bolešću. U slučajevima kada koncentracija laktata u plazmi u venskoj krvi natašte prelazi gornju granicu norme, ali ne doseže 5 mmol / l, može se pretpostaviti da predstoji razvoj laktacidoze. Međutim, ova stanja mogu biti povezana s drugim uzrocima, na primjer, nekompenziranim dijabetesom mellitusom, pretilošću, prekomjernom tjelesnom aktivnošću..

Svi bolesnici s dijabetesom melitusom i metaboličkom acidozom bez znakova ketoacidoze (ketonemija, ketonurija) trebaju biti pregledani na laktacidozu.

Liječenje laktacidoze provodi se u bolničkim uvjetima. Ako se kod pacijenta koji uzima metformin otkrije bolest, potrebno je odmah prekinuti terapiju i odmah poduzeti opće mjere podrške, posebno dijalizu kako bi se ispravila acidoza i eliminirao kumulirani metformin.

U pozadini uzimanja alkohola povećava se rizik od laktacidoze, stoga se tijekom terapije preporučuje ograničiti njegovu upotrebu.

Potrebno je provjeriti rad bubrega prije nego što počnete uzimati Kombogliz Prolong, a najmanje jednom godišnje. Ako se sumnja na oštećenu bubrežnu funkciju, to bi trebalo češće procjenjivati. Ako se pojave znakovi zatajenja bubrega, lijek treba otkazati.

Prije bilo kojeg kirurškog zahvata (osim kod malih zahvata koji nisu povezani s ograničenjem unosa hrane i tekućine), primjenu Kombogliz Prolonga treba privremeno prekinuti. Nastavak terapije dopušten je nakon što se potvrdi normalna bubrežna funkcija i pacijent može uzimati lijekove na usta.

U bolesnika s dijabetesom tipa 2 koji su prethodno bili dobro kontrolirani na terapiji Comboglizom Prolongom i koji imaju abnormalnosti u laboratorijskim parametrima ili razvijene bolesti (posebno s nejasnom dijagnozom), treba provesti procjenu znakova laktacidoze ili ketoacidoze. S razvojem bilo kojeg oblika acidoze, Combogliz Prolong zamjenjuje se drugim hipoglikemijskim lijekom.

Budući da se uz upotrebu inzulina i derivata sulfoniluree može razviti hipoglikemija, doza saksagliptina tijekom kombinirane terapije može se prilagoditi kako bi se smanjila vjerojatnost ovog poremećaja..

U bolesnika koji redovito uzimaju samo metformin, hipoglikemija se ne razvija, ali se može pojaviti zbog nedovoljnog unosa ugljikohidrata, istodobne primjene drugih hipoglikemijskih lijekova (sulfonilureje i derivata inzulina) ili alkohola, a također može biti povezana s činjenicom da aktivni fizički opterećenje ugljikohidratima nije nadoknađeno.

Oslabljeni, stariji ili pothranjeni bolesnici i bolesnici s insuficijencijom hipofize ili nadbubrežne žlijezde ili alkoholnom opijenošću najosjetljiviji su na hipoglikemijske učinke. Poteškoće u dijagnozi hipoglikemije mogu se primijetiti u starijih bolesnika i bolesnika koji uzimaju β-blokatore.

Potreban je oprez kod kombinirane primjene Comboglyse Prolonga s lijekovima koji mogu utjecati na bubrežnu funkciju, uzrokovati značajne hemodinamske promjene ili dovesti do kršenja raspodjele metformina.

S kardiovaskularnim kolapsom (šokom) bilo kojeg podrijetla, akutnim zatajenjem srca, akutnim infarktom miokarda i drugim stanjima popraćenim laktacidozom i hipoksijom, može se razviti prerenalna azotemija. Kada se dogode ova kršenja, Kombogliz Prolong se odmah otkazuje.

Operacija, vrućica, infekcija, trauma mogu uzrokovati promjene u koncentraciji glukoze u krvi, što se prethodno moglo kontrolirati Komboglizom Prolongom. U tom slučaju, pacijent može, nakon privremenog prekida terapije, preći na upotrebu inzulina. Nakon poboljšanja općeg stanja pacijenta i stabiliziranja koncentracije glukoze u krvi, uzimanje lijeka može se nastaviti.

S razvojem ozbiljnih reakcija preosjetljivosti, Combogliz Prolong se otkazuje. Istodobno, treba analizirati druge moguće uzroke ovog poremećaja i propisati alternativnu terapiju dijabetes melitusa..

Tijekom postmarketinškog nadzora zabilježeni su slučajevi akutnog pankreatitisa, koji karakteriziraju intenzivne dugotrajne bolovi u trbuhu. Ako sumnjate na razvoj pankreatitisa, Kombogliz Prolong treba otkazati.

U studijama SAVOR-a utvrđen je porast hospitalizacije zbog zatajenja srca u skupini koja je uzimala saksagliptin u usporedbi s placebo skupinom (veza s unosom Kombogliz Prolonga nije utvrđena). Potreban je oprez pri propisivanju terapije bolesnicima s čimbenicima rizika za razvoj zatajenja srca, uključujući zatajenje srca ili umjereno do ozbiljno zatajenje bubrega u povijesti. Pacijenti trebaju biti svjesni karakterističnih simptoma zatajenja srca i, ako se pojave, odmah ih prijaviti liječniku.

U izvješćima nakon stavljanja lijeka u promet postoje naznake razvoja bolova u zglobovima, uključujući jake bolove, u pozadini primjene inhibitora DPP-4. Nakon prestanka uzimanja lijeka, obično se bilježi ublažavanje simptoma, u nekim slučajevima, kada se nastavi s primjenom istog ili drugog inhibitora DPP-4, opaža se relaps. Nakon početka primjene lijeka, simptomi mogu biti brzi ili se mogu pojaviti tijekom dugotrajne terapije. Izvedivost nastavka uzimanja Combogliz Prolonga u bolesnika s jakim bolovima u zglobovima procjenjuje se pojedinačno.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Nisu provedene studije za proučavanje učinka Komboglyze Prolong na sposobnost upravljanja vozilima. Pacijenti trebaju uzeti u obzir da saksagliptin može dovesti do razvoja glavobolje koja ometa koncentraciju i smanjuje brzinu motoričkih reakcija..

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Combogliz Prolong tijekom trudnoće / dojenja nije propisan.

Djetinjstvo

Nisu provedena ispitivanja sigurnosti i djelotvornosti Komboglize Prolonga u bolesnika mlađih od 18 godina, stoga je kontraindicirano propisivanje lijeka ovoj skupini bolesnika..

S oštećenom funkcijom bubrega

Kontraindikacije za uporabu Kombogliz Prolonga kod bubrežne funkcije:

  • oštećena bubrežna funkcija (serumski kreatinin: muškarci ≥ 1,5 mg / dl, žene ≥ 1,4 mg / dl ili smanjeni klirens kreatinina), uključujući one povezane sa septikemijom, akutnim infarktom miokarda, akutnim kardiovaskularnim zatajenjem (šok) ;
  • bolesti u akutnom tijeku, kod kojih postoji rizik od oštećenja bubrežne funkcije.

Za kršenja funkcije jetre

U bolesnika s kliničkim i laboratorijskim znakovima oštećene funkcije jetre, primjena Combogliz Prolonga je kontraindicirana zbog mogućeg razvoja laktacidoze.

Primjena u starijih osoba

Combogliz Prolong za pacijente starije od 60 godina u pozadini teškog fizičkog rada propisuje se pod liječničkim nadzorom, što je povezano s povećanim rizikom od laktacidoze.

Interakcije s lijekovima

Metabolizam saksagliptina posreduje uglavnom sustav izoenzima citokroma P450 ZA4 / 5 (CYP3A4 / 5). Tijekom istraživanja utvrđeno je da saksagliptin i njegovi glavni izoenzimi metabolita CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i ZA4 ne inhibiraju i izoenzimi CYP1A2, 2B6, 2C9 i ZA4 ne induciraju. Stoga se ne očekuje učinak tvari na metabolički klirens lijekova, u čijoj biotransformaciji su uključeni ti izocimi. Saksagliptin nije značajni inhibitor ili induktor glikoproteina-P (P-gp).

Neki lijekovi povećavaju hiperglikemiju (simpatomimetici, fenitoin, glukokortikosteroidi, tiazidi i drugi diuretici, fenotiazini, pripravci hormona štitnjače koji sadrže jod, oralni kontraceptivi, estrogeni, nikotinska kiselina, izoniazid, spori blokatori kalcijevih kanala). U pozadini primjene Kombogliz Prolonga, prilikom propisivanja / otkazivanja takvih lijekova, potrebno je pažljivo nadzirati koncentraciju glukoze u krvi. Metformin se u maloj mjeri veže na proteine ​​plazme, pa se smatra malo vjerojatnim da će stupiti u interakciju s tvarima koje se jako vežu na proteine ​​plazme, uključujući salicilate, sulfonamide, probenecid i kloramfenikol (za razliku od derivata sulfoniluree koji se vežu na visoke stupanj sa serumskim proteinima).

Rifampicin značajno smanjuje izloženost saksagliptinu bez promjene AUC vrijednosti njegovog aktivnog metabolita (5-hidroksi-saksagliptin). Rifampicin nema učinak na inhibiciju DPP-4 u krvnoj plazmi tijekom 24-satnog intervala terapije.

Diltiazem, kada se kombinira, pojačava terapeutski učinak saksagliptina. Povećanje plazmatske koncentracije saksagliptina u krvi očekuje se kod sljedećih lijekova: amprenavir, aprepitant, eritromicin, flukonazol, fosamprenavir, sok grejpa i verapamil; međutim, ne preporučuje se prilagođavanje doze saksagliptina.

Ketokonazol značajno povećava koncentraciju saksagliptina u plazmi u plazmi. Slična promjena očekuje se i kod ostalih snažnih inhibitora izoenzima CYP3A4 / 5 (uključujući itrakonazol, nelfinavir, ritonavir, indinavir, atazanavir, klaritromicin, nefazodon, telitromicin i sakvinavir). U kombinaciji s jakim inhibitorom izoenzima CYP3A4 / 5, dozu saksagliptina treba smanjiti na najmanju moguću mjeru (2,5 mg).

Kationski lijekovi (uključujući kinin, triamteren, ranitidin, amilorid, prokainamid, morfij, digoksin, kinidin, vankomicin ili trimetoprim) koji se bubrezima glomerularnom filtracijom uklanjaju, mogu teoretski komunicirati s metforminom, u konkurenciji za zajednički bubrežni tubularni transport.

Tijekom provođenja studija interakcije lijeka između cimetidina i metformina s jednom / ponovljenom dozom lijeka u zdravih dobrovoljaca, primijećen je razvoj interakcije. U ovom slučaju, porast Cmaks i AUC metformina u plazmi i u punoj krvi za 60, odnosno 40%. Jednom dozom lijeka dolazi do promjena u vrijednosti T1/2 nisu zabilježene. Metformin nema utjecaja na farmakokinetičke parametre cimetidina. Preporučuje se pažljivo praćenje stanja pacijenta i, ako je potrebno, prilagodba doze u bolesnika koji koriste kationske lijekove koji se izlučuju proksimalnim sustavom bubrežnih tubula..

Furosemid povećava Cmaks metformina u plazmi i krvi, a AUC u krvi za 22, odnosno 15%, nije primijećena značajna promjena bubrežnog klirensa metformina. IZmaks i AUC furosemida u kombinaciji s metforminom smanjuje se za 31, odnosno 12%. U ovom slučaju, smanjenje T1/2 za 32% bez značajne promjene bubrežnog klirensa furosemida. Nema podataka o razvoju interakcije furosemida i metformina kod dugotrajne kombinirane primjene..

Nifedipin, prema studijama sa zdravim dobrovoljcima, povećava Cmaks u plazmi, a AUC metformina za 20, odnosno 9%, povećava se i njegovo izlučivanje putem bubrega. T vrijednosti1/2 i Tmaks ostaju nepromijenjeni. Povećava se apsorpcija metformina u kombinaciji s nifedipinom. Metformin praktički nema utjecaja na farmakokinetiku nifedipina.

Nisu provedena posebna farmakokinetička ispitivanja interakcija Comboglyse Prolonga, iako su takva ispitivanja provedena s njegovim aktivnim tvarima..

Učinak drugih lijekova na saksagliptin:

  • glibenklamid, simvastatin, famotidin: Cmaks saksagliptin se povećava, vrijednost AUC ostaje nepromijenjena;
  • diltiazem (produljeni oblik doziranja), ketokonazol: Cmaks i AUC saksagliptina značajno se povećavaju, dok se isti pokazatelji za njegov aktivni metabolit smanjuju;
  • rifampicin: Cmaks i AUC saksagliptina smanjuju se, dok Cmaks aktivni metabolit se povećava, a AUC se ne mijenja značajno;
  • aluminijev hidroksid + magnezijev hidroksid + simetikon: Cmaks saksagliptin se smanjuje, vrijednost AUC ostaje nepromijenjena.

Analozi

Analozi Kombogliz Prolonga su Velmetia, Yanumet, Yanumet Long, Glukovans, Glibomet, Gluconorm, Galvus Met, itd..

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi do 30 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja - 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Komboglize Prolongu

Pacijenti ostavljaju uglavnom pozitivne kritike o Komboglize Prolongu. Primjećuju značajna poboljšanja u kontroli šećera u krvi. Naznačite da se lijek može uspješno koristiti u starijoj dobi.

Glavni nedostatak je visoka cijena tableta..

Cijena Kombogliz Prolong u ljekarnama

Približna cijena za Kombogliz Prolong je:

  • 1000 mg + 2,5 mg (56 tableta) - 3685 rubalja;
  • 1000 mg + 5 mg (28 tableta) - 3597 rubalja.

Pročitajte Više O Uzroka Dijabetesa